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一、服用扑热息痛多长时间退烧
1、发热患者服用扑热息痛半小时左右,发热症状可逐渐缓解,但也要看患者的具体情况。
2、扑热息痛又名对乙酰氨基酚,是临床上常用的解热镇痛药,主要通过抑制前列腺素的合成而发挥作用,用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度的疼痛,如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等,还用于对阿司匹林过敏或不耐受的患者,但本品对各种剧痛及内脏平滑肌的绞痛无效。常规剂量下对乙酰氨基酚的不良反应很少,偶尔出现恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等,少数可发生过敏性皮炎、粒细胞缺乏、血小板减少、贫血、肝功能损害等,很少引起胃肠道出血,偶见皮疹、荨麻疹、药物热及粒细胞减少。另外,长期大量用药会导致肝肾功能异常。
3、患者服用扑热息痛每天不可超过6次,每次服用最多时限不可超过3日,服药后一定要记得多饮水,才能够达到快速退热的效果。
二、扑热息痛的物理和化学性质及应用
扑热息痛的化学名称为对乙酰氨基苯酚.
对氨基苯酚纯品为无色结晶体、工业品为米白色或米黄色结晶。比重1.517<4度>熔点186-189度、溶化于热水、难溶于冷水及酒精、不溶于苯和氯仿,可溶于碱、加热后升华,部分分解。对氨基苯酚在弱酸中稳定,碱性溶液中或成品含水易氧化变色,本品有毒,触及皮肤引起湿痒症。对氨基苯酚经乙酰化可制得扑热息痛,并可作塑料单体的阻聚剂、橡胶防老剂及硫化、偶氮毛皮染料中间体及显影剂等
胺类药物盐酸普鲁卡因的化学性质:
⑴芳伯胺基特性,可显重氮化-偶合反应,与芳醛缩合反应,易氧化变色等。
⑵酯键易水解特性。水解产物主要为对氨基苯甲酸(PABA)。
⑴水解产物呈芳伯氨基特性。药物结构中有酰胺基,在酸性溶液中易水解得具有芳伯氨基的产物。因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反应。
⑵水解产物易酯化。对乙酰氨基酚水解后产生醋酸,可在 *** 介质中与乙醇反应,发出醋酸乙酯的香味。
⑶与三氯化铁发生呈色反应。对乙酰氨基酚具酚羟基,可与三氯化铁发生呈色反应。
盐酸普鲁卡因的鉴别:重氮化-偶合反应。颜色:橙红色到猩红色。
水解产物的反应。盐酸普鲁卡因具对氨基苯甲酸酯的结构,遇氢氧化钠试液即析出白色沉淀,加热变为油状物(普鲁卡因),继续加热可水解,产生挥发性二乙氨基乙醇,能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色,同时可生成可溶于水的对氨基苯甲酸钠,放冷,加盐酸酸化,即生成对氨基苯甲酸的白色沉淀。
对乙酰氨基酚鉴别:重氮化-偶合反应。水解后反应,颜色:红色。
三氯化铁反应。对乙酰氨基酚的水溶液加三氯化铁试液,即显蓝紫色。
对乙酰氨基酚的杂质检查:除了检查酸度、氯化物、 *** 盐、重金属、水分和炽灼残渣外,还需检查以下项目:
2.有关物质。薄层色谱检查对氯乙酰苯胺。
3.对氨基酚。为芳香之一胺,能与亚硝基铁氰化钠在碱性条件下生成蓝色配位化合物,而药物对乙酰氨基酚无此呈色反。
(对氨基酚对照溶液不稳定,应临用前新鲜配制)
盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯甲酸的检查采用硅胶H-CMC薄层色谱法检查。对氨基苯甲酸的更低检出量为0.01μg.除主斑点盐酸普鲁卡因和分解产物对氨基苯甲酸外,还有一个杂质斑点,确证为苯胺,更低检出量为0.01μg.含量测定 *** :亚硝酸钠滴定法。具有芳伯氨基的药物(如盐酸普鲁卡因及其片剂)乙基水解后又芳伯氨基的药物(如对乙酰氨基酚)均可用亚硝酸钠滴定法测定含量。
1.原理:芳伯氨基药物在酸性溶液中与亚硝酸钠定量反应,生成重氮盐。永停法指示终点。
加入适量溴化钾加速反应(加快重氮化反应速度)。
加入强酸加速反应(使重氮化反应速度加快;重氮盐在酸性溶液中稳定;防止偶氮氨基化合物的生成)。一般加入盐酸的量按芳胺与酸的摩尔比1:2.5~6.室温(10~30℃)条件下滴定。
滴定管尖端插入液面下滴定。为了避免滴定过程中亚硝酸挥发和分解,滴定时将滴定管尖端插入液面下约2/3处,一次将大部分亚硝酸钠滴定液在搅拌下迅速加入,使其尽快反应,任何将滴定管尖端提出液面,用少量水淋洗尖端,再缓缓滴定。在最后一滴加入后,搅拌1~5min,再确定终点是否真正到达。这样可以缩短滴定时间,也不影响结果。
对乙酰氨基酚和片剂溶出度的测定可用:紫外分光光度法
三、扑热息痛的作用机理是什么
英文名称:paracetamol或acetaminophen
别名:百服宁、必理通、泰诺、醋氨酚
药效学本品镇痛作用的机制尚未十分明了,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛,后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢而起作用,可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
药动学口服后自胃肠道吸收迅速、完全(在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收),吸收后在体液中分布均匀,约有25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达43%。本品90~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、 *** 及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1~4小时(平均2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,小儿则有所缩短。口服后0.5~2小时血药浓度可达峰值,剂量在650mg以下时血药浓度为5~20μg/ml,作用持续时间为3~4小时。哺乳期间妇女服用本品650mg,1~2小时报乳汁中浓度为10~15μg/ml;半衰期β为1.35~3.5小时。本品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。
乙酰苯胺类解热镇痛药,其解热作用与阿司匹林相似,而镇痛作用较弱。适用于缓解轻度至中度疼痛,如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。本品因仅能缓解症状,消炎作用极微,且不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍,故不能用以代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。但本品可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例,如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝治疗的病例),以及消化性溃疡、胃炎等。应用本品时必要时还须同时应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。
1.成人常用量口服。一次 0.3—0.6g,每 4小时 1次,或每日 4次;一日量不宜超过 2g,疗程为退热一般不超过 3天,为镇痛不宜超过 10天。
2.小儿常用量口服。按体重每次 10—15mg/kg或按体表面积每天 1.5g/平方米,分次服,每4—6小时 1次;12岁以下小儿每 24小时不超过 5次量,疗程不超过 5天。
白加黑、帕尔克、泰诺感冒片、感冒灵、去痛片等均含扑热息痛,剂量约120—500毫克不等。但临床的广泛应用,出现了一些毒副反应,须引起大家的警惕。
1.肝脏的毒副反应。扑热息痛引起肝细胞坏死是其直接对肝细胞的作用,当服用扑热息痛积存人体内达到一定量时,造成肝脏甘胱谷肽耗竭,就会使肝胆解毒能力大大下降,毒性代谢产物破坏肝细胞,产生细胞变性和坏死。
2.肾脏的毒副反应。过量扑热息痛所生成的毒性代谢产物同样可损害肾脏,造成肾细胞坏死,特别是合用水杨酸钠或 *** 时,更易损伤肾脏。
3.血液系统的毒副反应。长期过量扑热息痛,所生成的毒性代谢产物可直接作用于骨髓造血系统,构成破坏,还可能诱发血小板减少性紫癜或白血病。
4.神经系统的毒副反应。如果小儿过量服用扑热息痛,还可引起中枢神经系统的中毒症状,主要出现大脑损害、神经功能减退、陷入昏迷等。
少见,如发生过敏反应应立即停止服用。
·不得与其它含对乙酰氨基酚的药物同时服用。
·如果出现严重的咽喉疼痛,并伴有发热、头痛皮诊恶心或呕吐,应请医生诊治。
·服药期间避免饮用含酒精饮料,饮酒患者应在医生指导下服用本品和其它止痛药。
在以下几种情况服用扑热息痛会引起肝脏损害:
(4)肝脏疾病患者小剂量服用也会损伤肝脏。
(5)将它与其他含有扑热息痛的头痛、感冒药以及别的药物混合服用。美国研究人员对300例严重肝功能衰竭病人所作的调查表明,其中38%的病例与服用扑热息痛有关。而在另一组307名遭受严重肝脏损害的成年病人中,发现有35%的病例与扑热息痛有关。在这些病例中,大多属于意外,是由于不注意所致
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